Сиалис

Состав и форма выпуска

В инструкции по применению говорится, что фармацевтическое средство Сиалис изготавливается в таблетированном виде для приёма внутрь. Каждая твёрдая дозированная лекарственная форма имеет тонкое полимерное покрытие массой до 10 %, окрашена в светло-жёлтый цвет и обладает яйцевидным строением с двухсторонней выпуклой поверхностью, на одной из которых находится надпись – «С 5».

Основным действующим веществом препарата является тадалафил, содержание которого в одной единице таблетированного средства составляет всех входящих в состав веществ – 5 мг из 20 мг.

Медикамент содержит следующие фармакологические компоненты:

тадалафил (лат. tadalafilus) — 5 мг;
лактоза (в форме моногидрат) — 109.65 мг;
гидроксипропилцеллюлоза — 1.22 мг;
натриевая соль лаурилсерной кислоты — 0.49 мг;
микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ) — 26.25 мг;
карбоксиметилцеллюлоза — 11.20 мг;
магниевая соль стеариновой кислоты (растительного происхождения) — 0.88 мг;
лактозы моногидрат (высушенный с помощью распыления) — 17.50 мг;
гидроксипропилцеллюлоза (тонкая) — 2.80 мг.

В составе плёночной оболочки одной таблетки содержатся следующие вещества:

opadry жёлтый (Y-30-12863-A) — 8.75 мг;
лактоза (в форме моногидрата) — 3.72 мг;
гипромеллоза — 2.59 мг;
двуокись титана (краситель Е 171) — 1.54 мг;
триацетоксипропан — 0.74 мг;
оксид железа (Iron Oxides: пищевая добавка Е172) — 0.16 мг.

Выпускается препарат в блистерах по 14 таблеток в каждом. Упаковываются блистеры по одному или по два в бумажные коробки и таким образом продаются в аптеках. Данные приведены для таблетированной формы п/о. 5 мг, упаковка №14 и №28.

Существуют и другие формы выпуска лекарства Сиалис:

Cialis — 2.5 мг. Таблетки яйцевидного вида с двусторонней выпуклой поверхностью, на одной из к оторых расположена надпись — «С 2 », покрытые плёночной оболочкой, имеющие светлый жёлто-оранжевый цвет; доля содержания tadalafili — 2.5 мг.
Cialis — 10 мг. Таблетки яйцевидной формы с двухсторонней выпуклой поверхностью, на одной из граней находится надпись — «С 10», покрытые плёночной оболочкой, цвет светло-жёлтый; доля содержания действующего вещества tadalafili — 10 мг.
Cialis — 20 мг. Таблетки яйцевидной формы с двухсторонней выпуклой поверхностью, имеющие на одной из граней надпись — «С 20», покрытые тонким полимерным покрытием массой до 10 %, цвет оранжевый; доля основного элемента — 20 мг.

Cialis Dapoxetine — это лекарство от импотенции, содержащее комбинацию действующих веществ таданафила в количестве 20 мг и дапоксетина в количестве 60 мг.

Сиалис Форте — это препарат, основанный на растительных компонентах. Содержит: витамины В6 (пиридоксин), В9 (фолиевою кислоту), В12 (цианокобаламин), 2-амино-5-гуанидинпентановая кислота, индол-3-карбинол, флавонол и цинка оксид. В составе этого лекарства нет тадалафила.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у данной категории пациентов отсутствуют. Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим α1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии

При изучении клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α1-адреноблокатора тамсулозина

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим α1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α1-адреноблокатора тамсулозина

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

С осторожностью следует применять Сиалис у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос — не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. Пациентов следует предупредить о том, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг/сут увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax — на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/сут увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax — на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза/сут), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 600/мг/сут), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг/сут), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Противопоказания

Абсолютные:

одновременный прием с доксазозином и другими лекарственными средствами для терапии дисфункции эрекции;
одновременный прием с препаратами, содержащими любые органические нитраты;
патологии сердечно-сосудистой системы при которых нежелательна сексуальная активность пациентов [нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев, ишемический инсульт на протяжении последних 6 месяцев, приступы стенокардии в процессе полового акта, ХСН (хроническая сердечная недостаточность) по классификации NYHA – II-IV классов, артериальная гипотензия с понижением артериального давления (АД) ≤90/50 мм рт. ст., неконтролируемая артериальная гипертензия, неконтролируемые аритмии];
атрофия зрительного нерва и потеря зрения вследствие острой ишемии переднего отрезка зрительного нерва (независимо от того, выявлена ли связь состояния с приемом ингибиторов ФДЭ-5);
хроническая почечная недостаточность с КК (клиренс креатинина) ≤30 мл/мин при частом (более 2 раз в неделю) применении;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к тадалафилу или другим веществам, входящим в состав препарата.

Относительные (Сиалис принимают с осторожностью, ввиду повышенной вероятности осложнений):

тяжелая печеночная недостаточность класса С по шкале Чайлд-Пью (недостаточно данных исследований по применению препарата у этой категории пациентов);
одновременный прием с α₁-адреноблокаторами (в некоторых случаях может быть причиной симптоматической артериальной гипотензии);
одновременный прием с гипотензивными средствами и сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (саквинавир, ритонавир, кетоконазол, эритромицин, итраконазол);
предрасположенностью к приапизму, развивающемуся вследствие серповидно-клеточной анемии, лейкемии, множественной миеломы;
анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, угловое искривление).

При диагностике эректильной дисфункции необходимо выявить основную потенциальную причину патологии, чтобы провести соответствующее обследование пациента и определить тактику лечения и наиболее вероятные противопоказания.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для применения Сиалиса являются следующие факторы:

одновременное применение с препаратом доксазозином и другими медикаментами для лечения эректильной дисфункции;
одновременное употребление с лекарственными средствами, которые содержат органические нитраты (нитроглицерин, изосорбид динитрат, изосорбит мононитрат);
заболевания сердечно-сосудистой системы, где сексуальная активность является опасной для жизнедеятельности, например, инфаркт миокарда, произошедший в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН) по классификации NYHA ll — lV классов, случившийся в течение 183 дней, появление стенокардии в процессе сексуальной активности, артериальная гипертензия с понижением АД,
неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии различного происхождения;
передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, патологическе изменения которой обусловлены острым расстройством кровообращения в интрабульбарном отделе;
хроническая почечная недостаточность, при которой скорость прохождения крови через почки (КК) меньше или равно значению 30 мл в минуту;
лактазная недостаточность (ферментопатия), гиполактазия, синдром мальабсорбции (нарушение процессов всасывания моносахаридов);
подростковый возраст до 18 лет;
индивидуальная непереносимость вещества тадалафила или иных компонентов, входящих в состав медикамента.

Относительным противопоказанием для использования лекарственного средства ввиду повышенного риска возникновения осложнений являются следующие причины:

тяжёлая почечная недостаточность;
одновременное применение с альфа-1-адреноблокаторами, так как такое сочетание может привести к систематической артериальной гипертензии (стойкому повышению АД);
одновременное использование с препаратами, понижающими АД и сильными нейтрализаторами изофермента CYP3A4;
противопоказанием является и подверженность пациентов продолжительной болезненной эрекции (приапизму), которая может иметь различную этимологию: наследственную гемоглобинопатию, лейкоз, злокачественную лимфопролиферативную опухоль;
физиологические нарушения полового члена, такие как: кавернозный фиброз, фибропластическая индурация полового члена (болезнь Парцибы), угловая деформация пениса.

При диагностировании эректильной дисфункции требуется обязательное выявление основной причины заболевания. Следует провести надлежащее обследование пациента, сформулировать методику лечения и определить возможные противопоказания.

Сиалис либо Сеалекс?

Благодаря созвучности названий препараты путают – а зря. Лекарства обладают массой различий. Сиалис используется разово, перед половым контактом, способствует развитию естественной эрекции и никак искусственно не вызывает половое возбуждение. Эффект же Сеалекса заключается в свойствах ингредиентов препарата.

Они имеют растительное происхождение и добываются при специальной экстракции:

Жгун-корень Моннье имеет активный ингредиент остол. Он действует, как профилактическое средство при дисфункции эрекции;
Второй активный компонент – йохимбин, ускоряющий производство эндогенного тестостерона;
Корень женьшеня помогает расслабляться мышцам, принадлежащим гладкой мускулатуре, окружающей кровеносные сосуды мужского члена;
Кверцетин обеспечивает проницаемость сосудистых стенок. Он разжижает кровь и расширяет сосуды;
Индол-3-карбинол – натуральный антиоксидант, предупреждающий рост тканей предстательной железы. Он облегчает семяизвержение и мочеиспускание, если наблюдаются проблемы с простатой;
Витамины В6, а также В12 способствуют метаболизму аминокислот. Они действуют как антиоксиданты, предохраняя сосудистые стенки;
Незаменимая L-аргинин аминокислота необходима, чтобы происходил синтез NO-синтазы и закиси азота. Этот химический процесс – ключевой момент в осуществлении функции эрегирования полового члена;
Фолиевая кислота защищает в половом члене мужчины кавернозные тела при сахарном диабете и вызванной им дисфункции, уменьшает концентрацию гомоцистеина, предотвращает риск атеросклероза;
Цинк формирует дигидрокортикостерон, он участвует в ингибировании фермента ФДЭ-5. Такие функции способствуют наполнению кровью кавернозных тел внутри мужского члена.

Несомненными достоинствами Сеалекса становятся:

Удобство использования (капсулы достаточно пить единожды в день либо курсом при необходимости выполнить оздоровление);
Гарантированная безопасность;
Действие в комплексе оздоровительных мероприятий;
Выраженный эффект, наблюдаемый после первого же применения;
Доступность.

Сеалекс – полностью натуральный продукт, поэтому побочные реакции при его использовании наблюдаются чрезвычайно редко.

Какие существуют дозировки

Препарат Сиалис 5 мг

Большой популярностью пользуется упаковка с дозировкой 5 мг 28 таблеток. Существует также Сиалис 40 мг и Сиалис 60 мг, а также 10 мг. Стабильность эректильной функции, а также время максимальной эффективности напрямую зависит от выбранной дозы. Чем больше доза таданафила в препарате, тем быстрее наступит возможность полового акта. Помимо этого, эрекция будет сильнее. Не стоит забывать, что Сиалис 5 мг по действию значительно отличается от Сиалис 40 мг и 60 мг. По этой причине выбрать дозировку должен лечащий врач, а не больной самостоятельно.

Применяют Сиалис Софт, причём в любой дозировке, с целью воздействия на половую систему мужчину однократно. Поскольку время действия средства 1,5 суток, не рекомендуется его употребление более 1 раза в сутки. По этой причине Сиалис 40 мг и 60 мг желательно применять не более 3 раз в неделю.

Сиалис капсулы можно применять как непосредственно перед половым актом, так и утром. Длительный временной промежуток действия препарата позволяет планировать время интимной близости без жесткой конкретики. То же самое касается и другой формы препарата, а именно геля. Он отлично подойдёт для тех, кому по какой-либо причине неприятен Сиалис капсулы. Преимуществом геля является то, что не требуется искать воду, чтобы запить таблетку.

Тадалафил 5 мг

Сиалис таб 5 мг 14 капсул рекомендуется для прохождения курса лечения. После пяти дней ежедневного приёма средства в капсулах с дозировкой 5 миллиграмм даёт возможность больному осуществлять полноценный половой акт вне зависимости от того, принял человек препарат или нет. Объясняется это тем, что за 5 дней концентрация вещества в теле становится постоянной. По этой причине упаковка Сиалис 14 капсул является оптимальной для прохождения курса лечения.

Сиалис Гель

Существует также и Сиалис 2,5 мг, он подходит для тех, кому по какой-либо причине противопоказан приём дженерика в больших дозировках. Если применять средство каждый день, можно вылечить разные степени дисфункции мужской половой системы

Также Сиалис 5 оказывает положительное влияние на психическое состояние человека, а это очень важно для выздоровления. Сиалис гель, также как и Сиалис капсулы, является инновационным способом лечения дисфункции мужской половой системы

В сравнении с другими дженериками, которые предназначаются только лишь для однократного полового акта, Сиалис Софт может позволить больному поддерживать отношения сексуального плана постоянно, при этом жесткие временные рамки отсутствуют.

Таким образом, у медицинских специалистов появилась возможность лечить эректильную дисфункцию, а не избавляться от симптомов на какой-то промежуток времени.

Можно ли принимать сиалис при соматических заболеваниях

Если у вас есть хронические заболевания внутренних органов, то необходимо проконсультироваться с врачом, который расскажет, как принимать сиалис в конкретной ситуации и можно ли это делать. В инструкции есть перечень состояний, при которых принимать тадалафил не рекомендуется:

индивидуальная непереносимость;
возраст до 18 лет ли старше 65 лет;
врожденные или приобретенные аномалии строения половых органов;
нестабильная стенокардия;
недавно перенесенный инфаркт;
прием нитратов;
декомпенсированные заболевания внутренних органов;
тяжелые психические расстройства.

Если у вас есть проблемы со здоровьем, то перед приемом препарата необходимо пройти обследование. На его основании врач может сделать заключение о возможности лечение препаратом и подберет индивидуальную дозировку.

Разновидности препарата

В настоящее время существует большое количество форм этого препарата. Среди них стоит отметить следующие:

Сиалис индия;
Сиалиc Super Power или по-другому супер Сиалис;
Lilly Сиалис;
Сиалис профессионал;
Сиалис Форте;
супер Тадарайз.

Каждый из них имеет свои особенности.

Индийский аналог средства является гарантом качества, дженерики из этой страны имеет большую популярность на рынках Российской федерации.

Сиалис Super Power помимо основного активного вещества содержит ещё один препарат – это дапоксетин. Дапоксетин необходим для продления полового акта. Таким образом, Super Power не только восстанавливает работу эректильной функции, но и при помощи дапоксетина увеличивает продолжительность полового акта. Супер Сиалис является дженериком нового поколения, однако не стоит забывать, что для его максимальной эффективность, человек должен быть сексуально возбужден. В противном случае средство не окажет эффекта. Применять супер Сиалис необходимо употребить за полчаса до начала полового акта. Средство противопоказано лицам до 18 лет.

Супер Тадарайз

Особенностью Лилли Сиалис 40 мг является то, что он содержит лишь натуральные вещества. Таким образом, достигается большая продолжительность действия препарата, а также низкая вероятность возникновения побочных эффектов.

Супер Тадарайз это ещё один препарат, который содержит в себе дапоксетин. Принимать его следует за час до ожидаемого полового акта. Недостатком супер Тадарайз является то, что его эффективность понижается при употреблении алкогольных напитков. При приёме этого средства следует соблюдать некоторые правила. Супер Тадарайз противопоказано принимать, если пациент собирается управлять транспортным средством, перед тем, как приобрести себе супер Тадарайз, необходимо проконсультироваться с медицинским специалистом, так как имеются противопоказания. Самые частые встречающиеся побочные эффекты при употреблении Tadarise 40 мг это рвота, головокружение, головная боль.

Сиалис тадалафил 20 мг или сорок миллиграмм также следует применять только после консультации с лечащим врачом. Берегите своё здоровье и будьте счастливы!

Прием с другими медицинскими препаратами

Всасывание тадалафила уменьшается при одновременном приеме с Сиалис Софт антацидных средств, в составе которых гидроксид магния или алюминия. К таким относятся: Алмагель, Маалокс, Палмагель, Аджифлюкс.

Противопоказан прием вещества вместе с нитрат содержащими средствами. Тадалафил усиливает воздействие нитратов и у человека может резко упасть артериальное давление.

Сиалис Софт увеличивает кровообращение и расширяет сосуды и его прием одновременно с сосудорасширяющими веществами противопоказан.

Некоторые продукты питания снижают действие Сиалис Софт на организм мужчины. Среди известных выделяются:

Грейпфрутовый сок;
Кислотосодержащие маринады;
Спиртное.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 — фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 — фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах

Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, по сравнению с плацебо, в положении лежа (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, по сравнению с плацебо.