Ацикловир (aciclovir)

Сроки полувыведения из организма, показания

Если взрослому вводят лекарство, активные вещества выводятся из организма в течение 3-6 ч. (определённое количество остается в плазме крови). Большая часть лекарства выводится при мочеиспускании. У пожилых людей Ацикловир сложней выводится из организма. Если у человека хроническая почечная недостаточность, полувыведение осуществляется в течение 24 ч. При гемодиализе наблюдается уменьшение концентрации действующего вещества в плазме: период полувыведения составляет 6 ч. Если препарат вводят грудному ребенку в дозе 10 мл на кг, период полувыведения равен 3-4 ч. Рассмотрим показания для внутривенного введения.

Ацикловир внутривенно назначается при прогрессировании кожных болезней, связанных с инфекциями.
Препарат может быть назначен при активизации вируса герпеса.
Введение может потребоваться при генитальном, ректальном вирусе.
Ацикловир обеспечивает профилактику кожных недугов, при которых поражаются слизистые.
Лекарство внутривенно может быть назначено людям, у которых не развит иммунитет.
Ацикловир может быть назначен лицам с выраженными иммунодефицитными состояниями (СПИД, ВИЧ-инфекция).
Лекарство выписывается пациентам, перенесшим пересадку костного мозга.
Ацикловир показан при инфекции, которая возникла в результате воздействия опоясывающего герпеса.

При почечных патологиях врач пересматривает дозировку. Детям от 2 лет для профилактики цитомегаловируса назначаются такие же дозы, как и взрослому. Ацикловир эффективен на начальных стадиях прогрессирования хронической болезни. Стоит помнить о том, что при любой инфекции требуется своевременное лечение.

Препарат может быть назначен при активизации вируса простого герпеса. Ацикловир назначают внутривенно в дозе 5 мг на 1 кг веса. Вещество вводят 3 раза в сутки, интервал между введением 8 ч.
Если инфекция вызвана вирусом простого герпеса, необходимо внутривенное введение в дозе 5 мг на 1 кг веса. Водится 3 раза сутки с периодом в 8 ч.
Если имеется герпетический менингоэнцефалит, доза составляет 10 мг на 1 кг веса, 3 раза в сутки, интервал — 8 часов.
Чтобы обеспечить профилактику болезней, возникающих при воздействии вируса простого герпеса, врач может назначить Ацикловир. Доза — 5 мл на 1 кг веса 3 раза в сутки, интервал между введением 8 ч.
Внутривенное введение лекарство необходимо для того чтобы обеспечить профилактику цитомегаловируса: доза — 500 мг на м2, периодичность 3 раза в сутки, интервал между введением 8 ч. Курс лечения — 5 дней. В зависимости от типа вируса, терапия может проводиться несколько дней или целый месяц. Максимальная доза для взрослого в сутки — 30 мг на 1 кг веса; доза для детей — 15 мл на 1кг веса.
Препарат может быть назначен ребенку при ветрянке. Доза — 250 мг на м2, количество — 3 раза в сутки, периодичность введения — каждые 8 часов. Если лекарство назначается для лечения ветрянки у ребёнка с иммунодефицитом, доза увеличивается в 2 раза.

Применение мази

В современных аптеках представлены не только мазь и таблетки, но и крем Ацикловир. Многие считают, что крем и мазь это одно и то же. На самом деле разница в составе. В основе мази лежат жирные вещества: ланолин, вазелин или другие. Крем же менее жирный, благодаря чему действующее вещество быстрее всасывается и начинает действовать.

Выбор средства определяется местом его нанесения. Если вы приобретаете ацикловир при герпесе на губах, то лучше отдать предпочтение мази. Она будет бороться с вирусами и окажет увлажняющее действие. Это предотвратить образование незаживающих ран и позволит быстрее справиться с проявлениями болезни. Против генитального герпеса лучше использовать крем. Он быстро впитывается в кожу и не пачкает нижнее белье.

Методики применения мази и крема одинаковы. В таких формах эффективно используется ацикловир для профилактики герпеса. Периодически им смазывают проблемные участки тела.

Правила нанесения и дозировка

Ацикловир при генитальном герпесе также как и при других видах этого заболевания наносится непосредственно на пораженные участки. Его разрешено применять не только взрослым, но и детям. При нанесении средства руководствуются следующими правилами:

Перед началом лечебной процедуры протрите место нанесения препарата ватным диском, смоченным в теплой воде. Это очистит и подготовит кожу.
Мазь наносится тонким слоем на все пораженные области. Делают это каждые четыре часа. Избегайте попадания средства на язвочки, расположенные в ротовой полости. Облегчение наступит уже на второй день.
Так как наносят препарат точечно, то лучше использовать для этого ватную палочку. Так герпервирусы не распространятся на здоровые ткани. С этой же целью рекомендовано при проведении процедуры одевать перчатки.
Лечение герпеса занимает семь дней. Если ранки не заживают, то курс продлевают до 10 дней.
Следите за тем, чтобы средство не попадало в глаза. Его запрещено смешивать с какими-либо косметическими средствами.

Если герпес появился вблизи глаз, то не пытайтесь лечить его самостоятельно, незамедлительно обратитесь к врачу. В противном случае вирус распространится на слизистую поверхность глаза. Это провоцирует частичную или полную потерю зрения.

При лечении герпеса ацикловир рекомендуется применять одновременно с иммуностимуляторами. Это сократит время терапии и повысит ее эффективность.

Побочные эффекты

Считается, что ацикловир мазь не приводит к проявлению побочных эффектов. В редких случаях возможна аллергическая реакция на компоненты средства. Она проявляется зудом, шелушением кожи и покраснением.

При половом герпесе, стараясь быстрее справиться с проблемой, некоторые комбинируют все имеющиеся виды препарата. Это приводит к негативной реакции организма. Последствием неправильного лечения гениталий становится развитие вульвита.

Аналоги

Ацикловир не единственный препарат, который успешно справляется с герпесом. Среди его ближайших аналогов выделяют:

Зовиракс. В его составе помимо действующего вещества содержится пропиленгликоль. Он предотвращает пересыхание кожи и снимает отечность. Стоимость этого средства значительно выше по сравнению с Ацикловиром.
Виворакс. Лечащий врач назначает этот препарат при наличии у пациента аллергических реакций на Ацикловир. Несмотря на то, что действующее вещество обоих лекарств одинаковое, Виворакс не вызывает побочных эффектов. Это обусловлено подачей компонента в связанной форме. Такое средство запрещено применять во время беременности, так как оно может причинить вред плоду.
Гервиракс. Содержит не только ацикловир, но и пропиленгликоль, цетиловый спирт, вазелиновое масло, нипазол и кремофор. При превышении допустимых дозировок появляется шелушение кожи, зуд и покраснение.
Виролекс. Применение этого средства не рекомендовано во время беременности. В редких случаях оно провоцирует головные боли, расстройства невралгического характера, аллергию.

Ацикловир – эффективный препарат для борьбы с герпесом. Использовать его можно только после консультации со специалистом. Только врач сможет правильно определить, сколько дней его использовать и в какой дозировке. Строго соблюдайте все рекомендации, и проявления болезни быстро исчезнут.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир Сандоз – противовирусный препарат для системного и местного применения. Действующим веществом препарата является ацикловир – искусственный аналог нуклеозида дезокситимидина. Обладает высокой активностью к вирусу Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster (вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай), в отношении вируса Эпштейна – Барр (герпесвирус человека 4 типа). К цитомегаловирусной инфекции проявляет умеренную активность.

Механизм действия ацикловира направлен на фосфорилирование вирусной тимидинкиназы, содержащейся в инфицированных клетках, и превращение ее в ацикловира монофосфат, который под влиянием гуанилатциклазы преобразуется в дифосфат, затем – в трифосфат, благодаря действию определенных клеточных ферментов. Именно отсутствие необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках вируса обуславливает высокую избирательность действия препарата для человека и его низкую токсичность.

Ацикловира трифосфат, вступая во взаимодействие с полимеразой вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), проникает в цепочку синтезируемой вирусом ДНК и блокирует процесс размножения вируса. Специфичность ацикловира заключается в его преимущественном накоплении в пораженных вирусом клетках, это обуславливает весьма высокую селективность его действия к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Терапевтическая активность предотвращает образование новой сыпи, понижает болевой синдром в острой фазе опоясывающего герпеса, вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет процесс образования на коже корок. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме ацикловира внутрь из желудочно-кишечного тракта он абсорбируется частично. В связи с низкой липофильностью его абсорбция составляет приблизительно 20%. Этого достаточно для создания дозозависимой концентрации, которая обеспечивает эффективное лечение вирусных заболеваний. Одновременный прием пищи на всасывание ацикловира значительного влияния не оказывает. Биодоступность препарата снижается при увеличении дозы. При пероральном приеме препарата 5 раз в сутки в дозе 200 мг его максимальная концентрация в плазме крови наступает через 1,5–2 часа и составляет 0,7 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – от 9 до 33%.

Ацикловир проникает в различные органы и ткани, преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Его уровень концентрации в спинномозговой жидкости составляет ½ от уровня в крови. Выделяется при лактации; после суточного приема 1000 мг ацикловира его концентрация в грудном молоке может достигать 4,1% от концентрации в плазме крови. Такое содержание ацикловира в грудном молоке соответствует его поступлению в организм ребенка в дозе 0,3 мг на 1 кг веса тела в сутки.

Метаболизм происходит в печени, в результате образуется 9-карбоксиметокси-метилгуанин.

Через почки выводится 62–91% ацикловира в неизмененном виде, через кишечник – меньше 2%, в выдыхаемом больным воздухе определяются следовые количества вещества.

Период полувыведения (T_1/2) у взрослых – 3,3 часа, у детей 3–18 лет – 2,6 часа.

При тяжелой форме хронической почечной недостаточности T_1/2 увеличивается до 20 часов. У взрослых с почечной недостаточностью T_1/2зависит от клиренса креатинина (КК), при повышении КК данный показатель уменьшается. Так при анурии T_1/2 составляет 19,5 часов; КК 15–50 мл/мин – 3,5 часа; 50–80 мл/мин – 3 часа; 80 мл/мин – 2,5 часа. У больных на гемодиализе T_1/2 составляет 5,7 часа, а при применении постоянного перитонеального диализа – 14–18 часов. Следует учитывать, что после однократного сеанса гемодиализа длительностью 6 часов уровень ацикловира в плазме уменьшается на 60%.

При местном применении крема всасывание активного вещества неповрежденными участками тела практически не происходит. Ацикловир в крови и моче не определяется. Через пораженные участки кожи происходит умеренное всасывание препарата. Уровень его концентрации в сыворотке крови у больных с нормальной функцией почек составляет не более 0,00028 мг на 1 мл, при хронической почечной недостаточности примерно в 2,5 раза выше.

Через почки выводится до 9,4% суточной дозы крема.

Ацикловир инструкция

Взрослые: внутривенно применять через капельницу в течение около 1 часа. Заражение кожи и слизистых оболочек вирусом простого герпеса у больных с пониженным иммунитетом: 5 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 7 дней. Тяжелые клинические формы инфекции генитального герпеса: 5 мг/кг массы тела. 3 ×/день в течение 5 дней. Заражение вирусом ветряной оспы у больных с пониженным иммунитетом: 10 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 7 дней. Герпетический менингит: 10 мг/кг массы тела 3 ×/день в течение 10 дней.
Перорально: при заражении вирусом герпеса: 200 мг 5 ×/день (каждые 4 часа с перерывом на ночь) в течение 5–10 дней; пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует увеличить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно.
Предотвращение рецидива простого герпеса: 200 мг каждые 6 часов или 400 мг каждые 12 часов, далее снизить дозу до 200 мг каждые 8–12 ч; прерывать лечение каждые 6–12 месяцев с целью наблюдения за изменением течения заболевания.
Профилактика инфекций вируса простого герпеса у больных с ослабленным иммунитетом: 200 мг каждые 6 часов, пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует удвоить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно.
Лечение ветряной оспы: 800 мг 5 ×/день (каждые 4 часа с перерывом на ночь) в течение 5–7 дней, пациентам со значительно ослабленным иммунитетом или с нарушением всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу следует удвоить или рассмотреть вариант применения препарата внутривенно. Пациентам с клиренсом креатинина: 25–50 мл/мин: внутривенно 5 или 10 мг/кг массы тела каждые 12 ч, 10–25 мл/мин: внутривенно 5 или 10 мг/кг массы тела каждые 24 ч, 0–10 мл/мин: перорально 200 мг каждые 12 ч, внутривенно 2,5 или 5 мг/кг массы тела каждые 24 ч, а у больных, проходящих процедуру гемодиализа, также после диализа.
При лечении вируса варицелла-зостер: перорально: клиренс креатинина 10–15 мл/мин – 800 мг каждые 8 ч, 0–10 мл/мин – 800 мг каждые 12 ч.
Дети старше 6 месяцев. Внутривенно. Инфекции кожи и слизистых оболочек с вирусом простого герпеса у больных с пониженным иммунитетом: 250 мг/м2, 3 × /день в течение 7 дней.
Тяжелые клинические формы инфекции генитального герпеса: 250 мг/м2, 3 × / день в течение 5 дней. Заражение вирусом ветряной оспы у больных с ослабленным иммунитетом: 500 мг/м2, 3 × /день в течение 7 дней.
Герпетический менингит: 500 мг/м2, 3 × / день в течение 10 дней. Детям младше 3 месяцев: вирус простого герпеса: 20 мг / кг массы тела 3 × / сут в течение 14 дней в случае инфекций кожи и слизистых оболочек, или в течение 21 дней в случае инфекции ЦНС.
Перорально. Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и предотвращение инфекций вируса простого герпеса у детей с ослабленным иммунитетом: старше 2 лет дозировка как у взрослых, младше 2 лет принимать 1/2 дозы для взрослых. При лечении ветряной оспы или опоясывающего лишая : 20 мг/кг массы тела 4 ×/день в течение 5 дней (максимальная разовая доза составляет 800 мг).
Местное применение. Взрослые и дети. 3% глазная мазь: вводится в конъюнктивальный мешок 5 × /д каждые 4 часа, с перерывом на ночь, продолжать терапию в течение не менее 3-х дней после заживления. 5% крем наносится на кожу 5 × / д каждые 4 часа, с перерывом на ночь в течение 5 дней, в случае тяжело заживающих изменений лечение продолжить до 10 дней; лечение наиболее эффективно, если терапия начать в кратчайшие сроки после появления первых симптомов герпеса, таких как жжение, зуд или покраснение, но терапию также можно начать на более позднем этапе заболевания, при появлении папул или везикул.

Ацикловир: инструкция по применению

Среди многих препаратов для лечения герпеса Ацикловир занимает ведущее место. Он быстро устраняет неприятные симптомы, хотя по стоимости он недорогой. Принимать медикамент следует только по назначению врача, а если нет такой возможности, тогда придерживаться четкой инструкции по применению препарата. У многих пациентов возникает вопрос, как пить Ацикловир для лечения и в целях профилактики герпеса? Есть несколько главных правил, которых нужно придерживаться, употребляя таблетки:

таблетки нужно запивать полным стаканом воды, стараться пить больше жидкости, чтобы защитить почки;
рекомендуется принимать таблетки после еды, чтобы уменьшить влияние на органы ЖКТ также можно пить таблетки во время приема пищи;
дозировку и курс лечения всегда назначает лечащий врач;
не следует употреблять алкогольные напитки в период курса лечения;
нужно пить всегда назначенную дозу, если вдруг пациент забыл выпить таблетку, то пить все сразу в один прием нельзя;
нельзя посещать солярий и стараться избегать солнечных лучей, поскольку медикамент усиливает восприимчивость кожи к ультрафиолетовым лучам, из-за чего могут быть ожоги на солнце;
во время приема таблеток рекомендуется пропить витаминный комплекс.

Препарат необходимо пить, придерживаясь инструкции по употреблению:

По 400 мг таблетки пьют 3 раза в сутки, запивая большим количеством воды. Общий курс приема составляет 7-10 дней. Такой порядок приема медикамента необходимо при первых признаках проявления инфекции. Также употребление целесообразно, если высыпания есть в ротовой полости или герпетический проктит.

По 200 мг таблетки употребляют 5 раз в день не менее 7-10 дней.

Иногда бывает, что одного курса недостаточно, поэтому можно продлить его на несколько дней. Более эффективный результат в лечении достигается при комплексном лечении с приемом препаратов интерферонов. Это дает возможность блокировать вирус и он не распространяется дальше.

В целях профилактики Ацикловир употребляют, учитывая частоту рецидивов, продолжительность периода риска не более 6-12 месяцев.

Препарат также назначают при острой необходимости беременным женщинам. Прием лекарства защищает плод в стадии внутриутробного развития и снижает риск преждевременных родов. В период кормления грудью средство принимать нельзя, поскольку основное вещество накапливается в грудном молоке.

Побочные явления и противопоказания

Согласно описанию свойств препарата, он после применения в виде таблеток или инъекций попадает в кровь. В некоторых случаях это вызывает негативные явления в виде:

головокружения и упадка сил;
задержки жидкости в организме;
расстройства кишечника;
носовое кровотечение;
близкорасположенные сосуды на коже повреждаются и в результате появляются синяки на теле;
сложности с мочеиспусканием, боль в области мочевого пузыря и чувство его переполненности.

Если такие побочные явления присутствуют, необходимо прекратить применение Ацикловира. В перечень противопоказаний входят:

детский возраст до 3 лет для таблеток;
период лактации.

Следует очень осторожно принимать Ацикловир беременным женщинам и людям пожилого возраста. Также внимательно нужно отнестись к приему таблеток тем, у кого есть нарушения функции почек, заболевания неврологического характера

Ацикловир побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (1/1000, 1/10.000,

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея; очень редко—гепатит, желтуха; в единичных случаях — абдоминальные боли.

Со стороны крови: редко — преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, очень редко — лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитоления.

Аллергические реакции: часто зуд, крапивница, кожная сыпь, в том числе сенсибилизация; очень редко — анафилактические реакции, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена).

Прочие: часто — утомляемость, лихорадка; редко — периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира.

Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость ацикловира в почечных канальцах (2,5 мг/мл).

Лечение: поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функции почек.

Особые указания

Ацикловир применяют строго по назначению врачаво избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира. При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность управлять автотранспортом/движущимися механизмами

Нет данных.

Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (см. раздел «Побочное действие*)

Форма выпуска

Таблетки 200 мг.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги Заминированной.

фото упаковки таблеток ацикловир с указанием цены

По 2 контурные безъячейковые упаковки или по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: по 120 контурных безъячейковых упаковок или по 150 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.